【藥品名稱】
通用名：鹽酸甲氧氯普胺注射液
英文名：Metoclopramide Dihydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan JiayangLüpu’an Zhusheye
劑型：......
分類：已有國家標準藥品-化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸甲氧氯普胺注射液
英文名：Metoclopramide Dihydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan JiayangLüpu’an Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】甲氧氯普胺。
化學名稱：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
化學結構式：
分子式：C14H22ClN3O2?2HCl?H2O
分子量：390.72
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
【藥代動力學】進入血液循環后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。作用開始時間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續時間一般為l～2小時。主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄，也可自乳汁排出。
【適應癥】鎮吐藥。①用于化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、?？兆鳂I以及藥物引起的嘔吐；②用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應，促進鋇劑通過。
【用法用量】肌內或靜脈注射。成人，一次10～20mg，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg。腎功能不全者，劑量減半。
【不良反應】①較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；②少見的反應有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；③用藥期間出現乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓；⑤大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療。
【禁忌】（1）下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。（2）下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。
【注意事項】
（1）對暈動病所致嘔吐無效。
（2）醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
（3）嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現錐體外系癥狀。
（4）靜脈注射甲氧氯普胺須慢，l～2分鐘注完，快速給藥可出現燥動不安，隨即進入昏睡狀態。
（5）因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時。
（6）本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有潛在致畸作用，孕婦不宜應用。
【兒童用藥】小兒不宜長期應用。
【老年患者用藥】老年人長期大量應用，容易出現錐體外系癥狀。
【藥物相互作用】
（1）與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使后者在小腸內吸收增加。
（2）與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮靜作用均增強。
（3）與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
（4）與抗毒蕈堿麻醉性鎮靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。
（5）由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控。
（6）與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。
（7）與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。
（8）與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。
【藥物過量】（1）用藥過量癥狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。（2）藥物過量時，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應的制止。
【規格】1ml：10mg
【貯藏】密閉保存。
【包裝】
【有效期】28個月
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：天津藥業焦作有限公司、鄭州羚銳制藥有限公司、江蘇神華藥業有限公司、江蘇鵬鷂藥業有限公司、無錫市第七制藥有限公司、常州康普藥業有限公司、滄州康平藥業有限公司、濱州市制藥廠、北京雙鶴藥業股份有限公司、北京市永康藥業有限公司、河北磁州制藥廠、濮陽市匯元藥業有限公司、靈寶市豫西藥業有限責任公司、天津藥業集團新鄭股份有限公司、齊齊哈爾第二制藥有限公司、山東康寧藥業有限公司、山東天福制藥廠、上海禾豐制藥有限公司、寧夏啟元藥業有限公司、江蘇吉貝爾藥業有限公司
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