【藥品名稱】
通用名：瑞巴派特片
商品名：
英文名：Rebanipide Tablets
漢語拼音：Ruibaoaite Pian
劑型：片劑
【成分】瑞巴派特。
化學名稱：(±)-2-(4-氯苯酰胺)-3-[2(......
分類：化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：瑞巴派特片
商品名：
英文名：Rebanipide Tablets
漢語拼音：Ruibaoaite Pian
劑型：片劑
【成分】瑞巴派特。
化學名稱：(±)-2-(4-氯苯酰胺)-3-[2(1H)-喹諾酮-4-基]丙酸。
化學結構式：
分子式：C19H15ClN2O4
分子量：370.79
【性狀】本品為白色薄膜包衣片。
【藥理毒理】據國外文獻報道：1.對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治愈的作用：本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結扎潰瘍及與活性氧有關的缺血—再灌注、血小板活化因子（PAF）、二乙基二硫代氨基甲酸鹽（DDC）、應激反應．吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120~140天的復發。2.對實驗性胃炎的抑制作用及促進治愈的作用：本品不僅抑制?；悄懰嵴T發的大白鼠實驗性胃炎的發生，而且具有促進治愈的效果。3.增加胃粘膜前列腺素的作用：本品使大白鼠胃粘膜內前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同時也使前列腺素E2的代謝產物15—酮基—13，14—二氫（化）前列腺素E2增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并顯示它對乙醇負荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。4.保護胃粘膜的作用：本品可抑制乙醇、強酸及強堿導致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及?；悄懰釋彝锰プ械奈刚衬ど掀ぜ毎膿p傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸—乙醇負荷對健康成年男子的胃粘膜損傷。5.增加胃粘膜液量的作用：本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，合胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加?？扇苄哉骋涸黾幼饔门c內源性前列腺素列關。6.增加胃粘膜血流量的作用：本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循環障礙。7.對胃粘膜屏障的作用：本品對大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。8.對胃堿性物質分泌亢進作用：本品使大白鼠的胃堿性物質分泌亢進。9.促進胃粘膜細胞再生的作用：本品使大白鼠的胃粘膜細胞再生能力加強，增加表層上皮細胞數。10.修復損傷胃粘膜的作用：本品可以使家兔的培養胃粘膜上皮細胞創作修復模型因膽汁酸及過氧氫而被拖延的修復過程正?；?。11.對胃酸分泌的作用：本品對大白鼠的基礎胃液分泌幾乎不起作用，而且對刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。12.對活性氧的作用：本品具有消除羥基自由基的作用，并抑制多形核白細胞的過氧化物的產生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細胞的活性氧產生造成的胃粘膜損傷。本品在抑制應激反應。吲哚美辛負荷大白鼠的胃粘膜損傷的同時，使胃粘膜中過氧化脂質含量降低。13.對胃粘膜炎性細胞浸潤的作用：通過大鼠的?；悄懰嵴T發胃炎模型、NSAIDs胃粘膜損傷模型、缺血—再灌注模型研究后發現，本品可抑制炎性細胞浸潤。14.對胃粘膜炎性細胞因子（白介素—8）的作用：本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細胞白介素—8（IL—8）產生的增加，而且可以抑制上皮細胞內NF—kB的活化及IL—8mmRNA的出現（體外）。
【藥代動力學】一、據國外文獻報道：1.血中濃度：健康成年男子12例口服100mg瑞巴派特，通過消化道迅速吸收，給藥后2小時達到最高血藥濃度（210mg/ml），半衰期約為1.5小時，即使連續給藥未發現蓄積性。健康成年男子6例口服150mg瑞巴派特，發現了飲食造成的吸收延遲傾向，但對生物利用度沒有影響。腎功能障礙患者單次口服100mg瑞巴派特，研究藥品動態時發現，患者與健康正常人相比，血藥濃度上升，而且半衰期延長。透析患者連續給藥達到穩態時的血藥濃度與單次給藥時推測的血藥濃度一致，因此認為沒有蓄積性。2.代謝：健康成年男子口服600mg瑞巴派特時，尿中排泄的大部分是原形。代謝產物最終被確認為8位羥基代產物，但其量很少，只相當于給藥量的0.03%左右，8位羥基代產物是由CYP3A4產生的。3.排泄：健康成年男子口服100mg瑞巴派特時，給藥量的10%左右隨尿液排泄。4.蛋白質結合：在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05~5ug/ml時，與血漿蛋白的結合率為98.4~98.6%。二、據國內的研究資料報道：10名健康青年男性，空腹頓服瑞巴派特片0.6g后，血藥達峰時間為1.95±0.73小時，血藥峰濃度為510.8±152.0ng/ml，消除半衰期為1.75±0.63小時。
【適應癥】胃潰瘍,急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）的改善。
【用法用量】胃潰瘍：通常成人一次100mg(一次1片)，一天3次，早、晚及睡前口服。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）的改善。通常成人一次100mg(一次1片)，一天3次，口服。
【不良反應】據國外文獻報道：在被設想的10047例病例中有54例（0.54%），出現了包括臨床檢驗值異常在內的副作用。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例（0.59%）出現了副作用。在副作用的種類，發生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。（1）嚴重不良反應：1）白細胞減少（0.1%以下）、血小板減少（頻度不明*）：有時出現白細胞減少、血小板減少，這時應充分進行觀察，發現異常時，應中止給藥，做適當處理。2）肝功能障礙（0.1%以下）、黃疸（頻度不明*）：有時出現伴隨GOT、GPT、γ—GPT、AL—P上升等肝功能障礙、黃疸，這時應應分進行觀察，發現異常時，應中止給藥，做適當處理。（2）一般不良反應：種類/頻度不足0.1%頻度不明*過敏癥注1）皮疹、瘙癢感、藥疹樣濕疹等過敏癥狀。蕁麻疹精神、神經系統：麻木、眩暈、嗜睡.消化系統：便秘、腹部脹滿感、腹瀉、惡心、嘔吐、燒心、腹痛、噯氣、味覺異常等.肝臟注2）GOT、GPT、Y—GTP、AL—P上升等.血液：白細胞減少，粒細胞減少等,血小板減少.其他：月經異常、BUN上升、浮腫、咽喉部異物感,乳腺腫脹、乳房痛、乳房女性化、誘發乳汁分泌、心慌、發熱、顏面潮紅、舌麻木、咳嗽、呼吸困難.出現這樣的癥狀時，停止給藥。轉氨酶顯著上升，或同時出現發燒、出疹等癥狀時，停止服藥，并采取適當的措施。因是自發性的報告，其副作用的發生頻度不明。
【禁忌】對本品成分有過敏既往史的患者禁止服用。
【注意事項】交給患者藥時，應指導患者將藥片從PTP包裝中取出服用(有報道因誤食了PTP，其堅硬部分刺入食道粘膜，引起穿孔并引發縱隔炎等嚴重并發癥)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.由于妊娠給藥的安全性尚未確認，對于孕婦或可能已妊娠婦女，只有在判斷治療上的有益性在于危險性時才可以給藥。2.根據動物實驗（大白鼠）報告，藥物可向母乳中轉移，故哺乳期婦女用藥時應避免哺乳。
【兒童用藥】本品對于小兒的安全性尚未確認（使用經驗少）。
【老年患者用藥】由于一般老年患者生理機能低下，應注意消化系統的副作用。
【藥物相互作用】目前尚未見報道。
【藥物過量】目前尚未見報道。
【規格】0.1g(按C19H15ClN2O4計)
【貯藏】室溫保存。
【包裝】12片/盒
【有效期】36個月
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：浙江長生堂藥業有限公司、浙江大冢制藥有限公司
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