【藥品名稱】
通用名：烏拉地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Urapidil Injection
漢語拼音：Wuladier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】烏拉地爾。
化學名稱：6-[[3-[4-（......
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：烏拉地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Urapidil Injection
漢語拼音：Wuladier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】烏拉地爾。
化學名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：C20H29N5O3 
分子量：387.48
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，且有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用，并能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心率無明顯影響。毒理作用急性毒理學研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點滴后為100～840倍；口服給藥后為610～870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌及致突變作用。通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。
【藥代動力學】據國外文獻報告，靜脈注射烏拉地爾后，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘，分布容積0.8（0.6-1.2）L/Kg，蛋白結合率80%。烏拉地爾在肝臟被廣泛代謝，主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式，血漿清除半衰期為2.7（1.8-3.9）小時，50～70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產物。
【適應癥】用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。用于控制圍手術期高血壓。
【用法用量】治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：1.靜脈注射；緩慢靜注10～50mg烏拉地爾，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。2.持續靜脈點滴或使用輸液泵本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾（相當于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如果使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）稀釋到50ml，根據需要靜脈泵入。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整，初始輸入速度可達2mg/min，維持給藥的速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。
【不良反應】使用本品后，病人可能出現頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人無需停藥。過敏反應少見（如騷癢、皮膚發紅、皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關系。
【禁忌】 禁用于對本品成分過敏的患者。主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后3個月使用的資料亦很有限。
【兒童用藥】 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
【老年患者用藥】老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】 若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用，同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
【藥物過量】 藥物過量的癥狀包括：循環系統癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫中樞神經系統癥狀：疲勞、反應遲鈍藥物過量的治療：發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素（100～1000μg）。
【規格】5ml：25mg
【貯藏】遮光，密閉，在25℃以下保存。
【包裝】5支/盒，安瓿
【有效期】暫定24個月
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：華裕(無錫)制藥有限公司、麗珠集團新北江制藥股份有限公司、廣東省大日生物化學藥業有限公司、黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司、通化神源藥業有限公司
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