進口藥
【藥品名稱】
藥品名(中)：塞來昔布膠囊
漢語拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
劑型：膠囊劑
【主要成份】
【性狀】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉......
分類：進口藥
【藥品名稱】
藥品名(中)：塞來昔布膠囊
漢語拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
劑型：膠囊劑
【主要成份】
【性狀】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。
【藥理毒性】基于多劑量毒性、生殖、致畸性、致突變或致癌性等方面的常規研究，臨床前數據表明本藥對人體無特殊危害。
【藥代動力學】大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究?？崭菇o藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優先與紅細胞結合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關節炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(而非與年齡相關)。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調整劑量。塞來昔布在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
【適應癥】用于治療急性期或慢性期骨關節炎和類風濕關節炎的癥狀和體征。
【用法用量】成人骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日1次或分2次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。關節炎'>類風濕關節炎：推薦劑量為100mg或200mg，每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。老年人：不必調整劑量。肝功能損傷患者：輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量，對于重度肝功能損害患者無臨床使用經驗。腎功能損傷患者：輕至中度腎功能損害患者無需調整劑量，對于重度腎功能損害患者無臨床使用經驗。兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。
【不良反應】在對照臨床試驗中報告的不良反應按發生率分類為：>1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經系統：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關節痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。>1%，發生率高于安慰劑組（括號內%為高于安慰劑組的百分數）：中樞神經系統：眩暈（0.4%）。胃腸道：腹痛（1.8%）、腹瀉（2.3%）、消化不良（2.2%）、脹氣（1.2%）、牙齒疾?。?.1%）、嘔吐（0.6%）。呼吸道：支氣管炎（0.2%）、咳嗽（0.7%）、咽炎（1.2%）、鼻炎（0.6%）、鼻竇炎（0.1%）、上呼吸道感染（0.2%）。其他：意外受傷（0.4%）、過敏加重（0.2%）、流感樣癥狀（0.4%）、外周水腫（0.4%）、皮疹（0.1%）、尿道感染（0.2%）。
在超過3000病人年的臨床研究中，未證實本品與致命的、嚴重的或罕見的不良反應有因果關系。
【禁忌】對本產品中任何成份過敏者。已知對磺胺過敏者。
【注意事項】塞來昔布含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響：沒有研究過本品對駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學及總體安全性特征來看，應不會影響這類能力。孕婦及哺乳期婦女用藥。沒有關于妊娠期應用本品的資料，只有潛在益處大于對胎兒的危害時，妊娠婦女才可以考慮用本品治療。動物試驗中觀察到的對早期胚胎的影響主要與COX-2的抑制有關，如胚胎著床前后流產，但對長期的生殖功能無影響。致畸研究發現，塞來昔布對家兔無致畸作用。在大鼠中進行的2項試驗中，有一項試驗發現給藥量為最高劑量（即每日400mg）的7倍時，可發現與塞來昔布劑量相關的膈疝的發生，塞來昔布對分娩無不良影響，不導致難產。臨床前研究證實，塞來昔布能通過胎盤。在大鼠中進行的研究顯示，塞來昔布能經乳汁分泌，濃度與血漿濃度相似，因沒有在人體中進行類似研究，故本品不應用于哺乳期婦女。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】體外與體內試驗證實，塞來昔布主要經細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑（一種CYP2C9抑制劑）能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當此兩種藥合用時，不需要調整塞來昔布的劑量。酮康唑（一種CYP3A4抑制劑）與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經CPY2C9代謝的物質的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學不產生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學或藥代動力學。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩定劑量治療的關節炎'>類風濕關節炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產生具臨床意義的藥代動力學作用。本品表現為非濃度依賴性蛋白結合，與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用?？顾釀ㄤX劑和鎂劑）能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。
【藥物過量】沒有藥物過量的臨床經驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒有發現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量，應采取適當的支持療法，血液透析不是去除過量藥物的有效辦法。
【規格】100mg/粒
【包裝】6粒，10粒/盒
【貯藏】密閉，室溫保存。
【有效期】36個月
【進口藥品注冊證號】
【進口藥品分裝批準文號】
【生產企業】99JardinesStreet，Caguas，00725，PuertoRico(波多黎各)、美國
【分裝企業】
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