類別：解毒藥
【藥品名稱】
通用名：氯解磷定注射液
英文名：Pralidoxime Chloride Injection
漢語拼音：LǖjielindingZhusheye
劑型：注射劑
【成分】氯解磷定。
化學名稱：氯化2-羥基亞氨甲基-1-甲基吡啶。
化學結構式：
分子式：C7H9ClN2O
分子量：172.6
【性狀】本品為微黃色或結晶或結晶性粉末。水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復原態，重新呈現活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經系統癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml，25℃)，穩定性好，局部吸收完全，可供肌內注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內注射本品0.5～1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時內消失，血膽堿酯酶活力恢復到正常值的70％以上。
【藥代動力學】肌內或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以后逐漸下降。肌內注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達血漿有效治療濃度4g/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產物由尿排出。
【適應癥】對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。
【用法用量】一般中毒，肌內注射或靜脈緩慢注射0.5～1g；嚴重中毒1～1.5g。以后根據臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時可重復1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數可參見碘解磷定。1.成人常用量肌內注射或靜脈緩慢注射0.5～1g，視病情需要可重復注射。2.小兒常用量按體重20mg/kg，用法參見成人。
【不良反應】注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協調。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癎樣發作。
【禁忌】
【注意事項】1.有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發和皮膚。眼部用2.5％碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗?？诜卸净颊哂?.5％碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應用本品至少要維持48～72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死?；杳曰颊咭３趾粑劳〞?，呼吸抑制應立即進行人工呼吸。2.用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監護指標。要求血膽堿酯酶維持在50％～60％以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關，因此密切觀察臨床表現亦可及時重復應用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。
【藥物相互作用】①本品系膽堿酯酶復活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。②本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。
【藥物過量】
【規格】2ml：0.5g。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】10支/盒
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：吉林省輝南輝發制藥股份有限公司、浙江中奇生物藥業股份有限公司、上海旭東海普藥業有限公司、天津華津制藥廠、北京四環醫藥科技股份有限公司、北京雙鶴藥業股份有限公司、上?；春Ｖ扑帍S、成都力思特制藥股份有限公司、開封制藥(集團)有限公司
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