分類：已有國家標準藥品-化學藥品
類別：解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
【藥品名稱】
通用名：雙氯芬酸鈉腸溶片
商品名：
英文名：Diclofenac Sodium Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Shuanglüfensuanna Changrong Pian
劑型：片劑（腸溶）
【成分】雙氯芬酸鈉。
化學名稱：2－[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。
化學結構式：
分子式：C14H10CI2NNaO2
分子量：318.13
【性狀】本品為腸溶片，除去腸溶衣后顯白色。
【藥理毒理】藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為150mg/kg；小鼠經口390mg/kg。
【藥代動力學】口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時達峰值，與食物同服時6小時達峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。表觀分布容積0.1～0.55L/kg。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，按每隔8小時口服50mg的劑量給藥，本品活性物質進入乳汁的量非常少，不會對嬰兒產生不良影響。在關節滑液中，服藥4小時，其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時排泄完。長期應用無蓄積作用。
【適應癥】用于：①緩解類風濕關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種關節炎的關節腫痛癥狀；②治療非關節性的各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術后、創傷后、勞損后、痛經、牙痛、頭痛等；④對成人和兒童的發熱有解熱作用。
【用法用量】1.作為常規劑量，最初每日劑量為100mg～150mg。對輕度病人或需長期治療的病人，每日劑量為75～100mg。通常將每日劑量分2～3次服用。2.對原發性痛經，通常每日劑量為50～150mg，分次服用。最初劑量應是50～150mg，必要時，可在若干個月經周期之內提高劑量達到最大劑量200mg/日。癥狀一旦出現應立即開始治療，并持續數日，治療方案依癥狀而定。3.小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。
【不良反應】1.胃腸反應：為最常見的不良反應，約見于10%服藥者，主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等，停藥或對癥處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔；2.神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等；3.引起浮腫、少尿，電解質紊亂等不良反應，輕者停藥并相應治療后可消失；4.其他少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別出現黃疸、皮疹、心律失常、粒細胞減少、血小板減少等，停藥后均可恢復。
【禁忌】對本品過敏者禁用。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者禁用。本品不得用于12個月以下的兒童。胃或腸道潰瘍者禁用。
【注意事項】1.有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。2.本品因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】本品可能誘導或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】
1.飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4.與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。
5.與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。
6.本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
7.本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
8.丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
9.本品可降低甲氨喋呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨喋呤同用。
10.本品可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。
11.與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。
12.阿司匹林可降低本品的生物利用度。與鋰劑或地高辛制劑合用時，雙氯芬酸可能會增高他們的血濃度。某些非甾體抗炎藥會抑制利尿劑的作用。當與保鉀利尿劑合用時，可能會產生血清鉀水平升高，所以有必要監測血鉀。與某些非甾體抗炎藥或糖皮質激素類藥，全身性合并用藥時，可能會增加副作用的發生。
【藥物過量】藥物過量時應采用下列治療措施：應盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對并發癥，例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對癥治療。
【規格】25mg
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】100片/瓶，塑料瓶包裝；20片×2板/盒，鋁塑泡罩包裝。
【有效期】24個月
【執行標準】中國藥典2005年版二部
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：安陽九州藥業有限責任公司、新鄉中杰藥業有限公司、河南省新鄉市常樂制藥廠、華北制藥秦皇島有限公司、中國藥科大學制藥有限公司、洛陽伊龍藥業有限公司、濟南永寧制藥股份有限公司、石家莊歐意藥業有限公司、通化長城藥業股份有限公司、長春長慶藥業集團有限公司