【藥品名稱】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
漢語拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
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分類：化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
漢語拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】甲磺酸帕珠沙星。
化學名稱：(-)-(s)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
化學結構式：
分子式：C16H15FN2O4CH4O4S
分子量：414.41
【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】帕珠沙星是喹諾酮類抗菌藥，它抑制細菌拓撲異構酶Ⅳ和DNA回旋酶（拓撲異構酶Ⅱ），從而導致細菌的DNA無法形成超螺旋結構，DNA無法完成正常的復制、轉錄，引起細菌死亡。帕珠沙星是廣譜抗菌素，對大部分需氧菌、厭氧菌、兼性厭氧菌、革蘭氏陽性或革蘭氏陰性細菌具殺菌效力。帕珠沙星對革蘭氏陰性菌的MIC為0.0125~4.0μg/ml，其中包括腸桿菌屬及假單胞菌類、黃單胞菌類、不動桿菌屬類、產堿菌屬類及莫拉桿菌屬類菌株；對革蘭氏陽性菌的MIC為0.05~3.13μg/ml，其中包括葡萄球菌，鏈球菌及腸球菌屬菌株；對厭氧菌的MIC為0.2~3.13μg/ml，其中包括脆弱擬桿菌、艱難梭菌及消化鏈球菌及其變異菌株。帕珠沙星對臨床分離的革蘭氏陽性菌的MIC50是0.2~12.5μg/mL；對非耐藥的革蘭氏陰性菌MIC50≤0.05~0.78μg/mL。在動物體的試驗中，對于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌TK-16、銅綠假單胞菌、肺炎克雷白菌、奇異變形菌菌液接種所致的小鼠全身感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥顯示出強效，其MIC分別為：0.25μg/mL，0.0125μg/mL，1.56μg/mL，0.025μg/mL，0.025μg/mL。對于肺炎球菌D979(PRSP)菌液、銅綠假單胞菌S406接種所致的小鼠呼吸道感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥顯示出強效，其MIC分別為：3.13μg/mL,0.39μg/mL。對于銅綠假單胞菌S-68所致的小鼠尿路感染，甲磺酸帕珠沙星皮下給藥的效果好。278名中重度慢性呼吸道感染者，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續3-14天，臨床有效率和總的抗菌有效率分別為75.1%和69.2%。藥物對革蘭氏陽性菌、陰性菌和混合菌感染的殺菌率分別為82.9%、67.3%和42.9%?；旌系拿谀虻栏腥菊?，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續5天，藥物對革蘭氏陽性和陰性菌的殺菌率分別為79.3%和91.9%，總有效率為85.9%83名手術后感染（包括腹膜炎、肺炎和膿毒血癥）患者接受帕珠沙星治療，藥物對輕度感染者的有效率為87.5%（35/40）和重度感染者的有效率為75%（27/36）。對銅綠假單孢菌感染者的有效率為80%（12/15），殺菌率為68.8%。另一項研究顯示藥物對腹腔內感染、膽道感染、肝膿腫和外傷感染的有效率分別為77.8%(21/27)、88.2%(15/17)、100%(3/3)和71.4%(15/21)。在毒理學研究中，帕珠沙星除了在高劑量時對動物造成骨骼發育異常、尿液中析出結晶外，無其它不良影響；臨床相當劑量下對動物也無生殖毒性。
【藥代動力學】吸收：本品靜脈注射給藥，沒有吸收過程。分布：本品不易通過血腦屏障，雄性大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，腦中的藥物濃度低于血漿中藥物濃度。24hrs后腦中藥物濃度/血漿中藥物濃度在5.3%以下。給予妊娠20、21天的大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，胎鼠體中藥物濃度為母鼠的0.2～0.8倍，證明本品可以通過胎盤屏障。給予哺乳期大鼠靜注5mg/kg帕珠沙星后，0～6hrs期間乳汁中藥物濃度是血藥濃度的1.5～3.2倍。代謝：帕珠沙星主要以原形的形勢發揮作用，并且主要以原形的形式從尿液中排泄。其主要代謝產物為葡萄糖醛酸結合體。排泄：本品主要以原形的形式從尿液中排泄占排泄總量的93.86%，代謝產物主要從膽汁中排泄占排泄總量的5.71%。給予健康志愿者單劑量靜脈滴注(30分鐘)本品300mg或500mg，2hrs后尿中藥物的累計排泄量占總量的50%，12hrs尿中藥物的累計排泄量占總量的90%。對健康志愿者反復靜脈滴注本品（2次/天，共5天），給藥后24hrs尿中藥物的累計排泄量占總量的90%。證明本品在體內沒有蓄積作用。
【適應癥】帕珠沙星用于燒傷、手術等引起的感染；用于呼吸系統慢性感染（如慢性支氣管炎、支氣管擴張癥、肺氣腫、肺纖維癥、支氣管哮喘及陳舊性肺結核等）、肺炎、分膿腫；用于腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、前列腺炎；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；用于腹腔膿腫、腹膜炎；用于內臟器官的感染（子宮附件炎、盆腔炎）和盆腔腹膜炎的治療。
【用法用量】取本品，加入到氯化鈉注射液中，靜脈滴注。成人每天應用1000mg帕珠沙星靜脈分兩次滴注，每次滴注持續30分鐘~1小時。年齡大的和癥狀輕的患者，每天應用600mg帕珠沙星靜脈分兩次滴注，每次滴注持續30分鐘～1小時。
【不良反應】本品的不良反應發生率低，在1264例臨床病例的實驗中，不良反應的發生率為3.4%；噯氣及嘔吐發生率0.55%；腹瀉或糞便稀薄發生率0.87%；發疹發生率0.87%。臨床檢查主要的異常包括：ALT上升（6.15%），嗜酸性粒細胞增多（4.58%），AST上升（4.04%），AlP上升（2.86%），GTP上升（3.35%）。
其它少見的不良反應有：偽膜性大腸炎、血小板減少、間質性肺炎；休克、過敏樣癥狀；中毒性表皮壞死癥、Stevens-Johnson綜合癥、急性腎功能不全、肝功能障礙；橫紋肌溶解癥、低血糖、肌腱炎和痙攣等。
【禁忌】對本品過敏者禁用；妊娠及哺乳的婦女禁用本品。
【注意事項】對喹諾酮類藥物過敏的者慎用本藥；具有過敏體質家族史（支氣管哮喘、發疹、蕁麻疹等）的患者慎用本藥；腎功能障礙病人慎用本藥；心血管系統功能障礙患者慎用本藥；癲癇或其它痙攣性疾病病史的患者慎用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳的婦女禁用本品或哺乳期婦女用藥時中止哺乳。
【兒童用藥】兒童的用藥安全性尚不明確，因此禁止給藥。
【老年患者用藥】老年患者用藥后血藥濃度的Cmax升高，AUC增加，尿中回收率下降，需慎重給藥。
【藥物相互作用】目前尚未確定是否存在合并用藥的禁忌。但是合并用藥時需要注意：1．與茶堿合用可能導致中毒，需密切觀察；2．與非甾類抗炎藥合用可能導致痙攣，需密切觀察。
【藥物過量】尚無相關報道。發生藥物過量時可通過血液透析治療。
【規格】10ml：0.3g（以C16H15FN2O4計）
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】10ml，安瓿瓶裝。
【有效期】暫定24個月
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：四川奧邦藥業有限公司、上海新先鋒藥業有限公司、四川奧邦藥業有限公司、江蘇瑞年前進制藥有限公司、重慶萊美藥業有限公司、南京圣和藥業有限公司、貴州正鑫藥業有限公司、南京臣功制藥有限公司、濰坊中獅制藥有限公司、重慶迪康長江制藥有限公司、成都海普平原藥業有限公司、齊魯制藥有限公司、保定三九濟世生物藥業有限公司、內蒙古白醫制藥股份有限公司、江蘇亞邦強生藥業有限公司、江西制藥有限責任公司
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