分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用甲磺酸左氧氟沙星
曾用名：
商品名：
英文名：Levofloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuanzuoyangfushaxing
劑型：注射劑
【成分】為甲磺酸左氧氟沙星。
化學名稱：（S）-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽一水合物。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性狀】本品為類白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸緣酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究：重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中PH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中PH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。對關節軟骨的影響：幼年和3－4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學】國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數的平均值給藥途徑 Cmax(μg/ml) AUC(0～24)(μg·h/ml) T(1/2)(h) 腎清除率（ml/min）靜注 6.27 20.73 6.28 145.55口服 4.04 22.62[AUC(0-48)] 6.48 162.80多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度24～48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛，主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量占給藥量的87%； 72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【適應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染；腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【用法用量】臨用前，使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g ，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：肌酐清除率   50～80ml/min 正常劑量20～49ml/min 首劑0.4g 以后每24小時0.2g，10～19ml/mim 首次 0.4g 以后每48小時0.2g，本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100 ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴?；蜃襻t囑。
【不良反應】用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】1.腎功能減退者應減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內容。2.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎和跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。4.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，應咨詢醫生。5.同時使用其他藥品，請告知醫生。6.請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】根據腎功能情況，參照用法用量中的詳細內容制定劑量?；蜃襁z囑。
【藥物相互作用】1. 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。2. 與華法令或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。3. 與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。4. 與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血藥濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】
【臨床試驗】
【規格】以左氧氟沙星計：（1）0.1g；（2）0.2g；（3）0.3g。
【貯藏】避光，密封保存。
【包裝】西林瓶包裝，1瓶/小盒；2瓶/小盒；6瓶/盒；10 瓶/盒；20 瓶/盒。
【有效期】暫定18個月
【執行標準】
【批準文號】
【生產企業】
企業名稱：山西普德藥業有限公司、山東羅欣藥業股份有限公司、開封康諾藥業有限公司、浙江普洛康裕制藥有限公司、湖南五洲通藥業有限責任公司、吉林省西點藥業科技發展股份有限公司、安士制藥(中山)有限公司、吉林省西點藥業科技發展股份有限公司、湖北科益藥業股份有限公司、海南和信堂藥業有限公司
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